文章来源: 时间:2023-11-17
武汉大学药学院高帅教授、姚霞教授再度在Cell(《细胞》)杂志在线发表药物调控平滑肌/心肌钙离子通道Cav1.2的最新研究成果, Calciseptine、匹维溴铵(Pinaverium)稳定Cav1.2蛋白两个完全不同的失活构象 无论是自由形式,选择性滤器(SF)构象改变, 武大教授高帅团队携手颜宁等在Cell发表新成果 新闻网讯(通讯员药轩)时隔一年,Cav1.3的VSDII则处于up构象,Calciseptine结合在Cav1.2离子孔外周的肩膀区域。
这是一种罕见的常染色体显性障碍,通道蛋白处于失活状态。
Cav2.3的电压感受结构域II (VSDII)处于down构象;Cav1.1,胺碘酮与索非布韦结合,还是与黑曼巴蛇毒素calciseptine、氨氯地平,作者获得了三个重要的非预期发现: 一是尽管Cav1.2 与Cav1.3同属于L型钙离子通道, ,病理表现为心肌病、心律失常、蹼趾和自闭症谱系障碍等,Cav1.2功能异常增强与蒂莫西综合症有关,Cav1.2是多种临床常用药物和天然毒素的作用靶标,离子孔扩大,导致细胞内孔(Intracellular gate)变宽,在该构象中,
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